La diabetes mellitus (DM) es un trastorno metabólico que causa condiciones de hiperglucemia y conduce a diversas complicaciones crónicas que pueden causar la muerte. Se predice que la prevalencia de la diabetes seguirá aumentando, y con los altos niveles de toxicidad de los medicamentos actuales para la diabetes, se ha llevado a cabo una amplia exploración de compuestos naturales como tratamiento alternativo para la diabetes, uno de los cuales es la berberina. La berberina y varios otros compuestos alcaloides, incluidos algunos de sus derivados, han mostrado muchas bioactividades, como actividad neuraminidasa y hepatoprotectora. La berberina también exhibe actividad antidiabética. Como compuesto antidiabético, se sabe que la berberina reduce los niveles de glucosa en sangre, aumenta la secreción de insulina y debilita la tolerancia a la glucosa y la resistencia a la insulina al activar la vía AMPK. Además de ser un compuesto antidiabético, la berberina también exhibe diversas otras actividades, como ser antiadipogénica, antihiperlipidémica, antiinflamatoria y antioxidante. Se han realizado muchos estudios sobre la berberina, pero su mecanismo exacto aún necesita ser aclarado y requiere una investigación adicional. Esta revisión discutirá la berberina y su mecanismo como un compuesto natural con diversas actividades, principalmente como antidiabético.