Aunque el descubrimiento del aparato de Golgi (AG) se realizó hace más de 125 años, solo se han desarrollado un número muy limitado de enfoques terapéuticos para dirigirse a este complejo orgánulo. El AG sirve como un centro de modificación y transporte para proteínas y lípidos y también ha surgido más recientemente como un importante almacén para algunos iones. La disfunción de las funciones del AG está implicada en muchos procesos celulares asociados con el cáncer y algunas proteínas del AG son, de hecho, descritas como biomarcadores del cáncer. Esta disfunción puede afectar la modificación, localización y secreción de proteínas, pero también el metabolismo celular, el estado redox, el pH extracelular y la estructura de la matriz extracelular. En consecuencia, puede afectar directa o indirectamente la progresión del cáncer. Por estas razones, el AG es un objetivo farmacológico anticancerígeno atractivo. A pesar de esto, ningún fármaco anticancerígeno que apunte específicamente al AG ha llegado a la clínica y pocos han entrado en la fase de ensayo clínico. Los avances en enfoques de nanoadministración pueden ayudar a cambiar este escenario al dirigirse específicamente a las células tumorales y/o al AG a través de estrategias pasivas, activas o físicas. Este artículo tiene como objetivo examinar los fármacos anticancerígenos dirigidos al AG actualmente disponibles y las estrategias de nanoadministración exploradas para su administración. Se discuten los beneficios y desafíos potenciales de modular y dirigir específicamente la función del AG en el contexto de la terapia contra el cáncer.