El entorno de las células cancerosas, compuesto por múltiples tipos de células, macromoléculas y moléculas de señalización, presenta numerosas propiedades que promueven enfermedades cancerosas. Este microentorno tumoral se caracteriza por un alto grado de diversidad, ofreciendo un número sustancial de marcadores específicos que pueden ser explotados para dirigir procesos tumorales, tanto para diagnóstico como para terapia. La proteína de activación de fibroblastos, sobreexpresada en la superficie de fibroblastos asociados al cáncer, ha atraído un considerable interés a través del diseño de inhibidores, utilizados como sondas de imagen molecular radiomarcadas en medicina nuclear. Algunos de estos radiofármacos experimentales ya han sido estudiados extensamente en entornos clínicos, notablemente para la imagenología del cáncer cuando otras técnicas de imagen molecular presentan limitaciones. A pesar de esto, se siguen desarrollando análogos innovadores, algunos de los cuales son para aplicaciones tanto diagnósticas como terapéuticas.