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Bioguided Isolation and Structure Identification of Acetylcholinesterase Enzyme Inhibitors from Drynariae RhizomeAislamiento Bioguiado e Identificación de la Estructura de Inhibidores de la Enzima Acetilcolinesterasa del Rizoma de Drynariae

Resumen

El rizoma de Drynariae, ampliamente distribuido en el sur de China, se utilizaba clínicamente como tratamiento tradicional de disfunciones cognitivas, como la enfermedad de Alzheimer (EA). El objetivo de nuestro trabajo era evaluar la actividad inhibidora de la AChE de extractos de rizoma de Drynariae y de compuestos puros mediante un procedimiento de fraccionamiento bioguiado. El enfoque clásico para el cribado de potenciales inhibidores de la AChE fue desarrollado por Ellman. Sin embargo, el color de fondo de los compuestos o extractos de hierbas seguía siendo incierto y con frecuencia interfería en la detección de la reacción secundaria, por lo que fácilmente se obtenían resultados falsos positivos o falsos negativos. Aquí se estableció un ensayo de alto rendimiento basado en UPLC-MS/MS para monitorizar la transformación de colina yodada a partir de acetilcolina yodada catalizada por AChE. El fraccionamiento bioguiado del extracto utilizando este método resultó en el aislamiento de ocho flavonoides inhibidores de AChE, incluyendo naringenina, eriodictyol, kaempferol, luteolina, astragalina, luteolina-7-O-β-D-glucósido, naringina, y neoeriocitrina, con los valores IC50 de 3.81 ± 0,21 μM, 7,19 ± 0,62 μM, 11,09 ± 1,02 μM, 17,26 ± 0,23 μM, 18,24 ± 2,33 μM, 17,13 ± 1,02 μM, 26,4 ± 1,17 μM y 22,49 ± 1,25 μM. Se supone que los flavonoides identificados contribuyen a la actividad inhibidora de la AChE del rizoma de Drynariae. Estos resultados concuerdan con los usos tradicionales del rizoma de Drynariae para la EA.

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