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Artículo

Thermodynamic analysis and preferential solvation of gatifloxacin in DMF + methanol cosolvent mixturesAnálisis termodinámico y solvatación preferencial de gatifloxacina en mezclas cosolventes DMF + metanol

Resumen

Este artículo presenta el análisis termodinámico de la solubilidad de la gatifloxacina en el sistema cosolvente N,N-Dimetilformamida (DMF) + metanol (MeOH) a 10 temperaturas. A partir de los datos de solubilidad, se calculan y analizan las funciones termodinámicas de disolución, mezcla y transferencias mediante el método gráfico de Perlovich. Por otro lado, se realiza un análisis de compensación entalpía-entropía y se calculan los parámetros de solvatación preferencial mediante el método de la integral inversa de Kirkwood-Buff (IKBI). El resultado de los cálculos realizados indica que el proceso de disolución de la gatifloxacina es endotérmico con favorecimiento entrópico, donde la adición de DMF tiene un efecto cosolvente positivo en todos los casos. En cuanto a la disolución preferencial, los resultados no son del todo concluyentes, ya que en todos los casos los valores del parámetro de disolución preferencial son inferiores a 0,01, por lo que la disolución preferencial es insignificante.

INTRODUCCIÓN

La gatifloxacina (ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(3-metilpiperazin-1-il)-4-oxoquin-olina-3-carboxílico; CAS: 112811-59-3) (figura 1) es un agente antibiótico y miembro de la familia de las fluoroquinolonas de cuarta generación. Actúa inhibiendo las enzimas bacterianas ADN girasa y topoisomerasa IV [1,2]. La gatifloxacina es eficaz contra un amplio espectro de bacterias que pueden causar infecciones oculares en humanos, como endoftalmitis y conjuntivitis. Melo et al. descubrieron que la gatifloxacina era eficaz contra una serie de microorganismos Gram positivos y Gram negativos, incluidos los anaerobios, cuando se probó in vitro, lo que convierte a este fármaco en un agente peligroso para los sistemas acuáticos, si se utiliza indiscriminadamente [3].

Además, la industria farmacéutica es una fuente potencial de contaminación, ya que la mayoría de los procesos, como la síntesis, la purificación de materias primas, el análisis químico para la evaluación de la calidad y los estudios de preformulación y formulación, tienden a producir grandes masas de residuos que contienen estos agentes químicos [4, 5].

En este sentido, el desarrollo de estrategias que conduzcan al diseño de metodologías más respetuosas con el medio ambiente, centradas en sistemas de gestión ambiental avalados por la norma ISO 14001, y que conduzcan a promover el desarrollo de prácticas de producción más limpia se han consolidado como una importante herramienta para la prevención y corrección de procesos contaminantes [6, 7].

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Información del documento

  • Titulo:Thermodynamic analysis and preferential solvation of gatifloxacin in DMF + methanol cosolvent mixtures
  • Autor:Rojas-Motta, Mónica; Rojas-Motta, Jhon Edinson; Diaz-Jimenez, Jorge Luis; Bahos-Narváez, Fabio Andrés; Blanco-Márquez, Joaquín H.; Ortiz, Claudia Patricia; Delgado, Daniel Ricardo
  • Tipo:Artículo
  • Año:2020
  • Idioma:Inglés
  • Editor:Universidad Nacional de Colombia
  • Materias:Solvatación Mezclas Termodinámica
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