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Artículo

Fluconazole-Pyridoxine Bis-Triazolium Compounds with Potent Activity against Pathogenic Bacteria and Fungi Including Their Biofilm-Embedded FormsCompuestos de fluconazol-piridoxina-bis-triazolio con potente actividad contra bacterias y hongos patógenos, incluidas sus formas incrustadas en biopelículas

Resumen

Se sintetizaron dos nuevas sales de amonio cuaternario, derivados bis-triazolio de fluconazol y piridoxina, por reacción de fluconazol con intermedios sintéticos basados en piridoxina. El compuesto líder demostró una pronunciada actividad antimicótica y antibacteriana in vitro, comparable o superior a la de los agentes antifúngicos (fluconazol, terbinafina) y antibacterianos/antisépticos (miramistina, cloruro de benzalconio) de referencia. A diferencia de muchos antimicrobianos, el compuesto líder también fue activo frente a estafilococos y Escherichia coli incrustados en biopelículas. Aunque no se destruyó la estructura de la biopelícula, todos los compuestos pudieron difundirse en la matriz y reducir el número de unidades formadoras de colonias en tres órdenes de magnitud a 16 × MBC. El compuesto líder fue significativamente menos tóxico que la miramistina y el cloruro de benzalconio y más tóxico que los antifúngicos de referencia. Los resultados obtenidos convierten al quimiotipo descrito en un prometedor punto de partida para el desarrollo de nuevas terapias antimicrobianas de amplio espectro con un potente efecto sobre patógenos fúngicos y bacterianos, incluidas sus formas incrustadas en biopelículas.

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Información del documento

  • Titulo:Fluconazole-Pyridoxine Bis-Triazolium Compounds with Potent Activity against Pathogenic Bacteria and Fungi Including Their Biofilm-Embedded Forms
  • Autor:Marsel R., Garipov; Roman S., Pavelyev; Svetlana A., Lisovskaya; Elena V., Nikitina; Airat R., Kayumov; Alina E., Sabirova; Oksana V., Bondar; Albina G., Malanyeva; Alexander M., Aimaletdinov; Alfia G., Iksanova; Konstantin V., Balakin; Yurii G., Shtyrlin
  • Tipo:Artículo
  • Año:2017
  • Idioma:Inglés
  • Editor:Hindawi
  • Materias:Bioquímica Reacciones químicas Propiedades fisicoquímicas Análisis electroquímico Electroquímica Química analítica
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