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Formulation and Optimization of Eudragit RS PO-Tenofovir Nanocarriers Using Box-Behnken Experimental DesignFormulación y Optimización de Nanotransportadores de Eudragit RS PO-Tenofovir Utilizando el Diseño Experimental Box-Behnken

Resumen

El objetivo del presente estudio era desarrollar un sistema optimizado de nanopartículas poliméricas para el fármaco antirretroviral tenofovir. Se utilizó un método de nanoprecipitación modificado para preparar nanopartículas de Eudragit RS PO del fármaco. Se evaluó y optimizó el efecto de la cantidad de polímero, la concentración de tensioactivo y el tiempo de sonicación sobre el tamaño de partícula, la distribución de partículas, la eficacia de encapsulación (EE) y el potencial zeta, utilizando un diseño experimental Box-Behnken (BBD) de tres factores y tres niveles. Se prepararon quince formulaciones de nanopartículas según el BBD y se evaluaron el tamaño de partícula, el índice de polidispersidad (PDI), la EE y el potencial zeta. Los resultados mostraron que los tamaños medios de partícula medidos oscilaban entre 233 y 499 nm, el PDI entre 0,094 y 0,153, el potencial zeta medio entre -19,9 y -45,8 mV, y el EE entre 98 y 99%. La formulación optimizada se caracterizó para la liberación in vitro del fármaco y la caracterización estructural. El tamaño medio de partícula de esta formulación fue de 233 nm con una PDI de 0,0107. Tenía una EE elevada del 98 y un potencial zeta medio de -35 mV, indicativo de la estabilidad de la partícula. El FTIR mostró algunas interacciones no covalentes entre el fármaco y el polímero, pero se observó una liberación sostenida in vitro de hasta 80 horas.

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