Resumen

La optimización estructural basada en productos naturales es una vía importante y eficaz para descubrir nuevos pesticidas verdes. Aquí, se diseñaron dos series de derivados amídicos basados en el ácido sinápico y el ácido micofenólico en combinación con el producto natural fungicida piperlongumina y se sintetizaron mediante la preparación del ácido carboxílico en cloruro de acilo y su posterior reacción con las aminas aromáticas correspondientes, respectivamente. Las estructuras resultantes se caracterizaron sucesivamente por RMN 1H, RMN 13 C y HRMS. Las estructuras cristalinas de las moléculas I-4 y II-5 se analizaron para validar la estructura. La actividad inhibidora in vitro indicó que la mayoría de los productos diana presentaban una actividad fungicida equivalente o incluso mejor que el fluopiram frente a Physalospora piricola. La actividad fungicida in vivo demostró que los compuestos I-5 y II-4 mostraban casi la misma actividad preventiva que carbendazima y fluopiram a 200 μg mL-1. La observación TEM reveló que la actividad fungicida de las moléculas diana contra Physalospora piricola puede deberse a la influencia sobre las mitocondrias en la estructura celular. Estos resultados proporcionarán una valiosa orientación teórica para el desarrollo de nuevos fungicidas verdes.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Química farmacéutica Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Chemistry pharmaceutical Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:physalospora piricola, actividad fungicida, producto natural fungicida piperlongumina, nuevos fungicidas verdes, nuevos pesticidas verdes, misma actividad preventiva, valiosa orientación teórica, actividad fungicida en vivo, fluopiram, 1h nmr
• Keywords:physalospora piricola, fungicidal activity, fungicidal natural product piperlongumine, new green fungicides, new green pesticides, same preventative activity, valuable theoretical guidance, vivo fungicidal activity, fluopyram, 1h nmr