Resumen

Antecedentes. Los derivados del benzoxazol tienen diferentes actividades biológicas. En la búsqueda del diseño de nuevas entidades químicas con actividades antiprotozoarias y antimicrobianas, se utilizó la benzoxazolil anilina como andamiaje privilegiado de una serie de derivados de (3-benzoxazol-2-il) fenilamina, acetamida de 3-benzoxazolilo y derivados de butiramida. Métodos. Estos nuevos análogos se sintetizaron mediante química sencilla sin separaciones cromatográficas cuantitativas en rendimientos razonables. La evaluación biológica de todos los compuestos objetivo como potenciales agentes antimaláricos, antileishmanianos, antitripanosómicos y antimicrobianos se llevó a cabo mediante diversos métodos celulares bien establecidos. Resultados. Los compuestos 6d y 5a mostraron datos de cribado biológico prometedores. La amidación de la 3-benzoxazolil anilina 1 con el grupo funcional cloroacetilo resultó en una buena actividad antimalárica y mostró actividades inhibitorias moderadas frente a spp leishmaniales y tripanosomales. Además, la funcionalización cloroacetilo de la benzoxazolil anilina sirve como un buen objetivo inicial para construir y sintetizar nuevos agentes antimicrobianos y antiprotozoarios. El estudio de acoplamiento molecular racionaliza la relativa actividad inhibidora del compuesto 5a como agente antimalárico con la desregulación de la actividad de la PfPNP, que se ha revelado como uno de los principales mecanismos de estas dianas.

• Materias:Bioquímica Reacciones químicas Química farmacéutica Química analítica Química de los alimentos
• Subjects:Biochemistry Chemical reactions Chemistry pharmaceutical Analytical chemistry Food chemistry
• Palabras claves:benzoxazolil anilina, datos de cribado biológico prometedores, grupo funcional cloroacetilo, diferentes actividades biológicas, buena actividad antimalárica, buen objetivo inicial, actividades inhibitorias moderadas, estudio de acoplamiento molecular, nuevas entidades químicas, separaciones cromatográficas cuantitativas.
• Keywords:benzoxazolyl aniline, promising biological screening data, chloroacetyl functional group, different biological activities, good antimalarial activity, good early goal, moderate inhibitory activities, molecular docking study, novel chemical entities, quantitative chromatographic separations