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Optimization of Thermoreversible Nasal Gel of Timolol MaleateOptimización de un gel nasal termorreversible de maleato de timolol

Resumen

La va nasal ha mostrado una mejor biodisponibilidad sistmica debido a su gran superficie, membrana endotelial porosa, elevado flujo sanguneo total y evitacin del metabolismo de primer paso. El maleato de timolol es un betabloqueante utilizado principalmente en el tratamiento de la hipertensin. El frmaco sufre un amplio metabolismo heptico de primer paso (80%). El frmaco tiene una semivida de 4 horas. La biodisponibilidad oral del maleato de timolol es del 61%. El objetivo del presente estudio era optimizar la liberacin nasal controlada de maleato de timolol. Se seleccionaron HPMC y Poloxamer 407 como polmeros en la formulacin del gel nasal termorreversible. La optimizacin se llev a cabo mediante un diseo factorial de 3 fases. Se observ que las formulaciones f1 y f4 revelaron el mayor % de liberacin del frmaco, es decir, 93,57% y 91,66%, respectivamente. El estudio del diseo factorial indic que la liberacin del frmaco y la viscosidad eran los factores dependientes ms significativos. El estudio de difusin a travs de la mucosa nasal indic una liberacin del frmaco del 67,26 2,10% y del 61,07 2,49% para las formulaciones f1 y f4. f1 fue el lote optimizado. Por lo tanto, este lote puede actuar como una posible administracin nasal con una mayor biodisponibilidad del frmaco.

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