Se han hecho esfuerzos enormes para el diseño y la síntesis de los nuevos organocatalizadores enantioselectivos para la síntesis enanatioselectiva. Recientemente, los organocatalizadores quirales que contienen guanidina han atraído considerable atención debido a su facilidad de síntesis y altas actividades catalíticas enantioselectivas. Este capítulo destaca el desarrollo sucesivo de los catalizadores de guanidina quiral en las reacciones de transformación orgánica asimétrica en las últimas décadas.
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