Resumen

Se han sintetizado cinco nuevos sesquióxidos de organogermanio y se han caracterizado mediante análisis elemental y espectros IR. Todos los compuestos se sometieron a pruebas de actividad antitumoral contra las células KB, HCT y Bel in vitro. El compuesto 5 (γ-tiocarbamido propil germanio sesquióxido) mostró una excelente actividad antitumoral, y su rendimiento de inhibición frente a las células KB, HCT y Bel fue del 92,9%, 84,9% y 70,9%, respectivamente. Se describió un método rápido para el etiquetado del compuesto 5 con T99mc, y se investigaron las condiciones óptimas de etiquetado. El rendimiento de etiquetado es superior al 90% en pH 7,0, 20∘C, tiempo de reacción superior a 10 minutos, 1 mg de compuesto 5, y 0,075∼0,1 mg de SnCl2. Se estudió la biodistribución del compuesto 5 marcado con T99mc en ratones desnudos portadores de xenoinjertos colónicos humanos. Los resultados mostraron que la captación tumoral fue de 0,73, 0,97, 0,87 y 0,62 ID%/g a 1 hora, 3 horas, 6 horas y 20 horas después de la inyección, respectivamente. El T/NT (ratio de captación por gramo de tumor sobre los tejidos normales) fue de 18,3 para el tumor frente al cerebro y de 5,81 para el tumor frente al músculo a las 20 horas post-inyección. El aclaramiento del tumor fue lento. Los resultados mostraron que el compuesto 5 puede desarrollarse para ser un agente terapéutico adecuado contra el cáncer.

• Materias:Elementos químicos Ácido desoxirribonucleico (ADN) Morfología Estudio Biológico Sangre
• Subjects:Chemical elements Deoxyribonucleic acid (DNA) Morphology Biological Study Blood
• Palabras claves:célula bel, compuesto, gramos de tumor, nuevos sesquióxidos de organogermanio, xenoinjerto colónico humano, biodistribución de t99mc, condiciones óptimas de etiquetado, sesquióxido de propilgermanio, excelentes actividades antitumorales, espectro ir
• Keywords:bel cell, compound, grams of tumor, new organogermanium sesquioxides, human colonic xenograft, biodistribution of t99mc, optimum labeling conditions, propyl germanium sesquioxide, excellent antitumor activities, ir spectrum