Extended Hildebrand solubility approach applied to some structurally related sulfonamides in ethanol + water mixtures

Método extendido de Hildebrand en la estimación de la solubilidad de algunas sulfonamidas estructuralmente relacionadas en mezclas etanol + agua

Se aplicó el Método Extendido de Solubilidad de Hildebrand (MESH) al estudio de la solubilidad de sulfadiazina, sulfamerazina y sulfametazina en mezclas binarias etanol + agua a 298,15 K. Se utilizaron valores reportados de solubilidad en equilibrio y algunas propiedades fisicoquímicas de fusión de estos compuestos. Se obtuvo una adecuada capacidad predictiva del MESH (con desviaciones promedio menores del 3,0%) al utilizar modelos polinómicos regulares de cuarto orden relacionando el parámetro de interacción W con el parámetro de solubilidad de Hildebrand de las mezclas solventes. El carácter predictivo del MESH fue de magnitud semejante al que se obtuvo calculando esta propiedad directamente, donde se utilizó una regresión empírica regular de cuarto orden de la solubilidad experimental logarítmica de los fármacos en función del parámetro de solubilidad de las mezclas disolventes.

Introducción

Las sulfonamidas son fármacos sintéticos que se utilizan para tratar ciertas infecciones causadas por un amplio grupo de microorganismos en la práctica médica humana y veterinaria (1- 3). Sin embargo, las propiedades fisicoquímicas de estos fármacos en soluciones acuosas aún no se han estudiado completamente (4). En cuanto a sus solubilidades acuosas, es bien sabido que son muy bajas, considerándose como muy poco solubles o incluso prácticamente insolubles (5). De esta manera, se ha reportado que la cosolvencia es la mejor técnica utilizada en farmacia para aumentar la solubilidad de equilibrio de los fármacos (6-8).

Además, es evidente que los métodos de predicción de las propiedades fisicoquímicas de los fármacos, en particular los destinados a estimar sus solubilidades, son muy importantes para la industria farmacéutica y química. Esto se debe a que estos métodos permiten la optimización de varios procesos de diseño y desarrollo (4).