Ácido rosmarínico presente en y como un potente inhibidor de la adenilato ciclasa gNC1 de
Autores: Zurita, Adolfo; Vega Hissi, Esteban; Cianci Romero, Agostina; Luján, Adela María; Salido, Sofía; Yaneff, Agustín; Davio, Carlos; Cobo, Justo; Carpinella, María Cecilia; Enriz, Ricardo Daniel
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2024
Acceso abierto
Artículo científico
Categoría
Ciencias Agrícolas y Biológicas
Subcategoría
Botánica
Palabras clave
Parasitismo
Importancia epidemiológica
Importancia clínica
Inhibidores
Adenilato ciclasa
ácido rosmarínico
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 10
Citaciones: Sin citaciones
La giardiasis es una parasitosis de importancia epidemiológica y clínica significativa debido a su alta prevalencia y patogenicidad. La falta de terapias óptimas para tratar este parásito hace que el desarrollo de nuevas entidades químicas efectivas sea una necesidad urgente. En la búsqueda de nuevos inhibidores de la adenilil ciclasa gNC1 obtenidos de, se evaluaron 14 extractos de plantas nativas argentinas. Los extractos exhibieron la mayor actividad inhibitoria de gNC1, con valores de IC de 9 y 31 ug/mL, respectivamente. Los estudios in silico mostraron que el ácido rosmarínico, un ácido hidroxicinámico presente en ambas especies mencionadas, es un compuesto anti-gNC1 prometedor. Este resultado fue confirmado experimentalmente, con el ácido rosmarínico mostrando un valor de IC de 10.1 uM. Los hallazgos teóricos y experimentales elucidaron el mecanismo a nivel molecular del ácido rosmarínico, señalando las interacciones clave que estabilizan el complejo compuesto-enzima y el sitio de unión. Estos resultados respaldan firmemente que el ácido rosmarínico es un andamiaje prometedor para desarrollar nuevos compuestos con actividad inhibitoria contra gNC1, que podrían servir como agentes terapéuticos potenciales para tratar la giardiasis.
Descripción
La giardiasis es una parasitosis de importancia epidemiológica y clínica significativa debido a su alta prevalencia y patogenicidad. La falta de terapias óptimas para tratar este parásito hace que el desarrollo de nuevas entidades químicas efectivas sea una necesidad urgente. En la búsqueda de nuevos inhibidores de la adenilil ciclasa gNC1 obtenidos de, se evaluaron 14 extractos de plantas nativas argentinas. Los extractos exhibieron la mayor actividad inhibitoria de gNC1, con valores de IC de 9 y 31 ug/mL, respectivamente. Los estudios in silico mostraron que el ácido rosmarínico, un ácido hidroxicinámico presente en ambas especies mencionadas, es un compuesto anti-gNC1 prometedor. Este resultado fue confirmado experimentalmente, con el ácido rosmarínico mostrando un valor de IC de 10.1 uM. Los hallazgos teóricos y experimentales elucidaron el mecanismo a nivel molecular del ácido rosmarínico, señalando las interacciones clave que estabilizan el complejo compuesto-enzima y el sitio de unión. Estos resultados respaldan firmemente que el ácido rosmarínico es un andamiaje prometedor para desarrollar nuevos compuestos con actividad inhibitoria contra gNC1, que podrían servir como agentes terapéuticos potenciales para tratar la giardiasis.