Los cánceres de mama y colon son causas principales de muerte en todo el mundo. Existe una necesidad de mejorar las estrategias de tratamiento. Las plantas medicinales sudafricanas, incluyendo () y (), son conocidas por sus propiedades citotóxicas. Este estudio tuvo como objetivo aislar y caracterizar terpenoides y estibenoides de las raíces de y y evaluar su potencial anticancerígeno contra el adenocarcinoma colorrectal (Caco-2) y las líneas celulares de cáncer de mama positivo para receptores hormonales (MCF-7). Se utilizaron técnicas espectroscópicas, incluyendo espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN), para caracterizar los compuestos aislados. La cromatografía en columna repetida del extracto llevó al aislamiento de ferruginol (), royleanona () y palmitato de -amirin (). El extracto proporcionó combretastatina A-1 (), una mezcla de combretastatina A-1-2---D-glucopiranósido () y combretastatina B-1-2---D-glucopiranósido (). Los compuestos , , , y fueron aislados por primera vez de las especies de plantas. El extracto mostró buenas propiedades anticancerígenas con LC de 1.30 x 10 ug/mL (CaCo-2) y 2790 ug/mL (MCF-7). El compuesto () exhibió alta toxicidad contra el Caco-2 con LC de 24.3 ug/mL y actividad moderada contra MCF-7 a 48.4 ug/mL. El compuesto () y la mezcla ( y ) mostraron actividad moderada contra el MCF-7 con LC de 72.0 y 44.1 ug/mL, respectivamente. Estos hallazgos destacan y como fuentes prometedoras de compuestos líderes anticancerígenos.