Se han desarrollado varias nanopartículas metálicas para aplicaciones médicas. Si bien todas tienen sus beneficios, las nanopartículas de oro (AuNPs) son ideales en la terapia y diagnóstico del cáncer, ya que son químicamente inertes y mínimamente tóxicas. Varios estudios han demostrado el potencial de las AuNPs en el campo terapéutico, como agentes fotosensibilizadores en terapia sonoquímica y fototérmica, así como en la entrega de medicamentos, además de en diagnósticos y teranósticos. Aunque hay un número significativo de revisiones sobre la aplicación de las AuNPs en medicina oncológica, no existe una revisión integral sobre su aplicación tanto en terapia como en diagnósticos. Por lo tanto, considerando el alto número de estudios sobre las aplicaciones de las AuNPs, esta revisión resume datos sobre la aplicación de las AuNPs en la terapia y diagnóstico del cáncer. Además, analizamos la influencia de la forma y el tamaño de las AuNPs en sus propiedades biológicas. También presentamos el uso potencial de materiales híbridos basados en AuNPs en terapia sonoquímica y fototérmica y la posibilidad de su uso en diagnósticos. A pesar de su potencial, el uso de AuNPs y derivados en medicina oncológica aún tiene algunas limitaciones. En esta revisión, proporcionamos una visión general de las limitaciones biológicas, fisicoquímicas y legales sobre el uso de las AuNPs en medicina oncológica.