Los compuestos que contienen azida, azidas orgánicas, muestran una variedad de reactividades, lo que los convierte en intermediarios altamente convenientes y camaleónicos. Se ha demostrado que un derivado de indolina es de gran importancia en el descubrimiento de fármacos debido a su propiedad rica en sp. En este contexto, es interesante realizar una azidación tan vigorosa en indoles/indolinas relevantes para la medicina, lo que resulta en la producción de azidoindolinas ricas en sp. La potencial actividad biológica, en combinación con la indolina rica en sp que lleva el grupo azido, hace que las azidoindolinas sean un objetivo sintético atractivo para los químicos medicinales y sintéticos. Esta revisión describe los avances recientes en la síntesis y aplicación de azidoindolinas: (1) azidaciones mediadas por yodo, (2) azidaciones catalizadas por metales, (3) azidaciones electroquímicas, (4) azidaciones fotográficas, (5) azidación utilizando una combinación de un oxidante y una fuente de azida, y (6) azidación nucleofílica.