Los derivados metoxilados del ácido cinámico juegan un papel importante en la formación del potencial pro salud de los productos alimenticios. Numerosos informes los presentan como moléculas con fuertes actividades antimicrobianas, antidiabéticas, anticancerígenas, así como actividades hepato-, cardio- y neuroprotectoras. En las últimas tres décadas, muchos grupos de investigación han intentado ampliar la aplicación práctica de estas moléculas como agentes terapéuticos y antioxidantes estudiando extensamente los métodos de su lipofilización como solución a los problemas de su baja biodisponibilidad oral y su rápido metabolismo. Este artículo resume los últimos datos de fuentes naturales de ocurrencia, potencial biológico y biodisponibilidad de los derivados metoxi del ácido cinámico. El metabolismo y la farmacocinética de este grupo de compuestos dietéticos también se discuten ampliamente, al igual que se revisan los métodos de su lipofilización química y enzimática en el aspecto de su uso en las industrias alimentaria y farmacéutica.