El procesamiento industrial de mangostán (L.) genera grandes cantidades de residuos, ya que ~60% de la fruta está formada por un pericarpio no comestible. Sin embargo, su pericarpio ha sido explorado como fuente de xantonas; sin embargo, los estudios que abordan la recuperación de otros compuestos químicos de dicha biomasa siguen siendo escasos. Por lo tanto, este estudio tuvo la intención de elucidar la composición química del pericarpio de mangostán, incluidos los compuestos solubles en grasa (tocoferoles y ácidos grasos) y solubles en agua (ácidos orgánicos y compuestos fenólicos no xantonas) presentes en los siguientes extractos: hidroetanólico (MT80), etanólico (MTE) y acuoso (MTW). Además, se evaluaron los potenciales antioxidantes, antiinflamatorios, antiproliferativos y antibacterianos de los extractos. El pericarpio de mangostán mostró una composición con siete ácidos orgánicos, tres isómeros de tocoferol, cuatro ácidos grasos y quince compuestos fenólicos. En cuanto a la extracción de fenoles, el MT80 fue el más eficiente (54 mg/g de extracto), seguido por MTE (19,79 mg/g de extracto) y MTW (4,011 mg/g de extracto). Todos los extractos mostraron actividades antioxidantes y antibacterianas; sin embargo, los extractos MT80 y MTE fueron más eficientes que MTW. Solo MTW no mostró propiedades antiinflamatorias, mientras que MTE y MT80 mostraron actividades inhibitorias hacia líneas celulares tumorales. No obstante, MTE mostró citotoxicidad hacia células normales. Nuestros hallazgos respaldan la idea de que el pericarpio maduro de mangostán es una fuente de compuestos bioactivos, aunque su recuperación depende del solvente de extracción.