El ajo (L.) es una especia ampliamente consumida en el mundo. El ajo contiene diversos compuestos bioactivos, como la alicina, la aliina, el disulfuro de dialilo, el disulfuro de dialilo, el trisulfuro de dialilo, el ajoene y la S-alil-cisteína. Estudios sustanciales han demostrado que el ajo y sus constituyentes bioactivos exhiben propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antibacterianas, antifúngicas, inmunomoduladoras, protectoras cardiovasculares, anticancerígenas, hepatoprotectoras, protectoras del sistema digestivo, antidiabéticas, antiobesidad, neuroprotectoras y protectoras renales. En esta revisión, se resumen los principales compuestos bioactivos y las importantes funciones biológicas del ajo, destacando y discutiendo los mecanismos de acción relevantes. En general, el ajo es una excelente fuente natural de compuestos bioactivos que contienen azufre y tiene aplicaciones prometedoras en el desarrollo de alimentos funcionales o nutracéuticos para la prevención y el manejo de ciertas enfermedades.