El óxido nítrico (NO) es una molécula mensajera importante en casi todos los organismos. Las diversas actividades biológicas del NO han iniciado una investigación profunda sobre el desarrollo de donantes de NO exógenos. Los donantes de NO controlados por luz pueden transportar NO a áreas específicas para tratar diversas enfermedades; por lo tanto, los donantes de NO activados por luz están convirtiéndose rápidamente en una clase importante de compuestos para el diseño de nuevos fármacos potenciales. Esta revisión destaca el desarrollo reciente de donantes de NO activados por luz basados en pequeñas moléculas orgánicas y se centra en donantes de NO mediado por luz visible/roja/NIR. Contiene diseños racionales de donantes de NO, mecanismos de liberación de NO y detección, así como sus aplicaciones biológicas. Finalmente, se discuten las ventajas, desventajas y desafíos de esta estrategia en vista de aplicaciones prácticas.