Los aceites vegetales se encuentran entre los recursos tradicionales más importantes de la Amazonía. Las oleorresinas son un tipo de aceite que tienen características interesantes y propiedades bioactivas altamente efectivas con potencial farmacológico. Las oleorresinas producidas en los troncos de árboles de spp. (Fabaceae), conocidas como aceites de copaiba, están compuestas por terpenos de las clases sesquiterpeno (volátil) y diterpeno (resinoso), pero en cantidades que varían entre especies y dependiendo de varios factores, como el tipo de suelo. A pesar de ser utilizadas con fines medicinales, a través de aplicación tópica y oral, los efectos tóxicos de los aceites de copaiba y sus constituyentes son poco conocidos. El presente artículo revisa los estudios toxicológicos, tanto in vitro como in vivo, descritos en la literatura para los aceites de copaiba, así como las características citotóxicas (contra microorganismos y células tumorales) en modelos in silico, in vitro e in vivo para los sesquiterpenos y diterpenos que componen estos aceites.