Los heterociclos, compuestos que presentan heteroátomos como nitrógeno, azufre y oxígeno, son fundamentales en campos como la síntesis, la farmacología y la medicina. Entre ellos, los benzotiazoles, formados por la fusión del tiazol con el benceno, tienen una gran prominencia. Su reactividad única, especialmente en la posición de carbono entre el nitrógeno y el azufre, ha despertado un amplio interés. Notablemente, los benzotiazoles 2-sustituidos exhiben diversas actividades biológicas, incluyendo propiedades anticonvulsivantes, antimicrobianas y antioxidantes, lo que los hace valiosos en el descubrimiento de fármacos. Esta revisión revela una serie de métodos fascinantes empleados por los químicos para preparar estos compuestos utilizando 2-aminotiofenol como uno de los precursores junto con otros reactantes variados. Desde estrategias novedosas hasta metodologías sofisticadas, cada sección de esta revisión ofrece un vistazo al fascinante mundo de la química sintética de los benzotiazoles 2-sustituidos. Al profundizar en las diversas aplicaciones sintéticas de los benzotiazoles 2-sustituidos, este artículo no solo enriquece nuestra comprensión de su síntesis, sino que también despierta la imaginación con las posibilidades de futuros avances.