Los cítricos contienen una variedad de compuestos bioactivos altamente beneficiosos, como polifenoles, carotenoides y vitaminas que muestran propiedades antimicrobianas y antioxidantes y ayudan a fortalecer el sistema inmunológico del cuerpo. Al consumirlos o procesarlos, aproximadamente el 50% de la fruta queda como residuo no comestible, que incluye cáscaras, semillas, pulpa y restos de segmentos. Estos residuos aún contienen cantidades sustanciales de compuestos bioactivos que causan contaminación ambiental y son dañinos para el ecosistema debido a su alta demanda biológica de oxígeno. En los últimos años, el cultivo de cítricos y la producción de alimentos procesados se han convertido en una importante industria agrícola. Además de ser una fuente económica importante, es un recurso ideal, sostenible y renovable para obtener compuestos bioactivos y coproductos para las industrias alimentaria y farmacéutica. En el presente artículo, se han revisado los diversos métodos de extracción, tanto convencionales como modernos, así como la separación y aislamiento de compuestos bioactivos individuales de la mezcla de extracción y su determinación. Este artículo presenta ambos aspectos de los métodos de extracción, es decir, a pequeña escala de laboratorio y a gran escala industrial. Estos métodos y técnicas han sido revisados de manera extensa y crítica con perspectivas futuras anticipadas hacia la máxima utilización de los residuos cítricos.