Los imidazoles han ocupado una posición única en la química heterocíclica, y sus derivados han despertado un interés considerable en los últimos años por sus propiedades versátiles en química y farmacología. El imidazol es un anillo heterocíclico nitrogenado de gran importancia biológica y farmacéutica. Así, los compuestos de imidazol han sido una fuente de interés para los investigadores durante más de un siglo. El anillo de imidazol es un constituyente de varios productos naturales importantes, como la purina, la histamina, la histidina y el ácido nucleico. Al ser un compuesto aromático polar e ionizable, mejora las características farmacocinéticas de las moléculas de plomo, por lo que se utiliza como remedio para optimizar los parámetros de solubilidad y biodisponibilidad de las moléculas de plomo propuestas poco solubles. Hay varios métodos utilizados para la síntesis de compuestos que contienen imidazol, y también sus diversas reacciones estructurales ofrecen un enorme alcance en el campo de la química medicinal. Los derivados de imidazol poseen un amplio espectro de actividades biológicas, como las antibacterianas, anticancerígenas, antituberculosas, antifúngicas, analgésicas y contra el VIH. El objetivo de este artículo es revisar las actividades biológicas de los imidazoles en los últimos años.