Inhibición de la actividad de la quinasa y regulación a la baja in vitro de las quinasas proteicas en líneas celulares de cáncer de pulmón y cáncer de cuello uterino y los compuestos anticancerígenos conocidos identificados de
Autores: Sambo, Themba; Mathe, Emelinah; Shai, Leswheni; Mapfumari, Sipho; Gololo, Stanley
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2025
Acceso abierto
Artículo científico
Categoría
Ciencias Agrícolas y Biológicas
Subcategoría
Botánica
Palabras clave
Plantas
Propiedades anticancerígenas
Inhibidor de quinasa
Citotoxicidad
Actividad de quinasa proteica
Quinasas fosforiladas
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Citaciones: Sin citaciones
Las plantas han sido utilizadas durante mucho tiempo como fuentes de compuestos naturales con beneficios terapéuticos, proporcionando moléculas capaces de inhibir múltiples quinasas. Muchas plantas medicinales son reconocidas por sus propiedades anticancerígenas y pueden ofrecer formas de mitigar los efectos adversos de los tratamientos convencionales contra el cáncer. En este estudio, se evaluó el potencial del extracto de metanol como inhibidor de quinasas utilizando el ensayo MTT, un ensayo universal de quinasas, y un array de anticuerpos de fosfoquinasa humana, junto con un análisis de GC-MS de compuestos volátiles anticancerígenos. El ensayo MTT reveló una fuerte citotoxicidad en células A549, con un IC de 31.25 ug/mL, mientras que las células HeLa mostraron una citotoxicidad más débil con un IC de 125 ug/mL. En comparación, el paclitaxel exhibió efectos inhibitorios potentes en células A549 (IC de 31.25 ug/mL) y una inhibición moderada en células HeLa (IC de 65 ug/mL). La actividad enzimática, medida por la producción de ADP en el ensayo ADP-Glo, indicó que el extracto inhibió la actividad de la proteína quinasa en ambas líneas celulares A549 y HeLa después de 24 h de tratamiento. Además, el array de anticuerpos de fosfoquinasa humana, que incluye 44 quinasas pre-espaciadas, mostró que el extracto downreguló múltiples quinasas fosforiladas en ambas líneas celulares. Algunas de las quinasas afectadas, como TOR, Fyn, HcK, Fgr, STAT5b, PLC-1, p38alpha, ERK1/2, AMPKA, Akt1/2, GSK-3alpha/beta, MSK1/2, CREB, RSK1/2/3, PLC-1 y STAT5a son reguladores críticos de varios procesos celulares, incluyendo apoptosis, diferenciación y proliferación. Los hallazgos de este estudio sugieren que el extracto puede tener la capacidad de regular la actividad de la proteína quinasa, destacando su significativo potencial como inhibidores del crecimiento de células cancerosas.
Descripción
Las plantas han sido utilizadas durante mucho tiempo como fuentes de compuestos naturales con beneficios terapéuticos, proporcionando moléculas capaces de inhibir múltiples quinasas. Muchas plantas medicinales son reconocidas por sus propiedades anticancerígenas y pueden ofrecer formas de mitigar los efectos adversos de los tratamientos convencionales contra el cáncer. En este estudio, se evaluó el potencial del extracto de metanol como inhibidor de quinasas utilizando el ensayo MTT, un ensayo universal de quinasas, y un array de anticuerpos de fosfoquinasa humana, junto con un análisis de GC-MS de compuestos volátiles anticancerígenos. El ensayo MTT reveló una fuerte citotoxicidad en células A549, con un IC de 31.25 ug/mL, mientras que las células HeLa mostraron una citotoxicidad más débil con un IC de 125 ug/mL. En comparación, el paclitaxel exhibió efectos inhibitorios potentes en células A549 (IC de 31.25 ug/mL) y una inhibición moderada en células HeLa (IC de 65 ug/mL). La actividad enzimática, medida por la producción de ADP en el ensayo ADP-Glo, indicó que el extracto inhibió la actividad de la proteína quinasa en ambas líneas celulares A549 y HeLa después de 24 h de tratamiento. Además, el array de anticuerpos de fosfoquinasa humana, que incluye 44 quinasas pre-espaciadas, mostró que el extracto downreguló múltiples quinasas fosforiladas en ambas líneas celulares. Algunas de las quinasas afectadas, como TOR, Fyn, HcK, Fgr, STAT5b, PLC-1, p38alpha, ERK1/2, AMPKA, Akt1/2, GSK-3alpha/beta, MSK1/2, CREB, RSK1/2/3, PLC-1 y STAT5a son reguladores críticos de varios procesos celulares, incluyendo apoptosis, diferenciación y proliferación. Los hallazgos de este estudio sugieren que el extracto puede tener la capacidad de regular la actividad de la proteína quinasa, destacando su significativo potencial como inhibidores del crecimiento de células cancerosas.