La resistencia a los fármacos y la metástasis del cáncer son los principales obstáculos para la quimioterapia basada en platino de uso generalizado. Se reconoce que la disminución de la acumulación intracelular de fármacos anticancerígenos y el aumento de la desintoxicación por unión al azufre son dos mecanismos principales relacionados con la resistencia a los fármacos. En este sentido, desarrollamos un método práctico y directo para formular el fármaco anticancerígeno clínicamente utilizado satraplatino (JM-216) con polímeros basados en succinato de polietilenglicol de D-alfa-tocoferilo (TPGS) para crear nanopartículas cargadas de satraplatino (SatPt-NPs). Los resultados experimentales demuestran que las SatPt-NPs exhibieron una eficacia comparable a A2780 en el tratamiento de la línea celular de cáncer de ovario resistente a cisplatino A2780 (A2780DDP), lo que indica su significativo potencial para superar la resistencia a los fármacos. Además, la sulfoximina de butionina (BSO) es capaz de agotar el glutatión intracelular (GSH), lo que resulta en una reducción de la desintoxicación. Después del tratamiento con BSO, el valor de IC de las SatPt-NPs cambió de 0.178 a 0.133 M, lo que se mantuvo relativamente sin cambios en comparación con el cisplatino. Esto sugiere que las SatPt-NPs pueden superar la resistencia a los fármacos al evadir la desintoxicación por GSH. Por lo tanto, las SatPt-NPs tienen la capacidad de inhibir la resistencia a los fármacos en las células tumorales y poseen un enorme potencial en el tratamiento del cáncer.