Rhanteriol, un nuevo lignano desf. con potencial farmacológico como inhibidor de enzimas involucradas en la neurodegeneración y la diabetes tipo 2
Autores: Belaabed, Soumia; Khalfaoui, Ayoub; Parisi, Valentina; Santoro, Valentina; Russo, Daniela; Ponticelli, Maria; Monné, Magnus; Rebbas, Khellaf; Milella, Luigi; Donadio, Giuliana
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2023
Acceso abierto
Artículo científico
Categoría
Ciencias Agrícolas y Biológicas
Subcategoría
Botánica
Palabras clave
Metabolitos de plantas
Inhibidores enzimáticos
Composición fitoquímica
Actividad biológica
Lignano
Metabolitos secundarios
Licencia
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Consultas: 8
Citaciones: Sin citaciones
Se informa que varios metabolitos vegetales especializados son inhibidores de enzimas. En esta investigación, se estudiaron la composición fitoquímica y la actividad biológica de Desf. Se aislaron un nuevo lignano (rhanteriol 1) y siete metabolitos secundarios conocidos de las partes aéreas utilizando diferentes procedimientos cromatográficos. Las propiedades biológicas de los extractos y del nuevo compuesto se evaluaron midiendo su capacidad para inhibir las enzimas colinesterasa y las enzimas que hidrolizan carbohidratos, utilizando métodos in vitro libres de células. Se demostró que el nuevo lignano, rhanteriol, inhibe la -amilasa y la -glucosidasa (IC = 46.42 3.25 M y 26.76 +/- 3.29 M, respectivamente), así como la butirilcolinesterasa (IC = 10.41 +/- 0.03 M), con un efecto comparable al de los estándares respectivos, acarbosa y galantamina. Además, se realizaron estudios de acoplamiento que sugieren el modo de interacción de rhanteriol con los sitios activos de las enzimas investigadas. Los datos obtenidos demostraron que la parte aérea de podría representar una fuente de moléculas activas, como rhanteriol, utilizables en el desarrollo de tratamientos para prevenir o tratar la diabetes mellitus tipo 2 y la neurodegeneración.
Descripción
Se informa que varios metabolitos vegetales especializados son inhibidores de enzimas. En esta investigación, se estudiaron la composición fitoquímica y la actividad biológica de Desf. Se aislaron un nuevo lignano (rhanteriol 1) y siete metabolitos secundarios conocidos de las partes aéreas utilizando diferentes procedimientos cromatográficos. Las propiedades biológicas de los extractos y del nuevo compuesto se evaluaron midiendo su capacidad para inhibir las enzimas colinesterasa y las enzimas que hidrolizan carbohidratos, utilizando métodos in vitro libres de células. Se demostró que el nuevo lignano, rhanteriol, inhibe la -amilasa y la -glucosidasa (IC = 46.42 3.25 M y 26.76 +/- 3.29 M, respectivamente), así como la butirilcolinesterasa (IC = 10.41 +/- 0.03 M), con un efecto comparable al de los estándares respectivos, acarbosa y galantamina. Además, se realizaron estudios de acoplamiento que sugieren el modo de interacción de rhanteriol con los sitios activos de las enzimas investigadas. Los datos obtenidos demostraron que la parte aérea de podría representar una fuente de moléculas activas, como rhanteriol, utilizables en el desarrollo de tratamientos para prevenir o tratar la diabetes mellitus tipo 2 y la neurodegeneración.