Optimización de la preformulación de un producto tópico a base de un extracto vegetal utilizando el enfoque Quality by Design (QbD)
Autores: Lasprilla, Kevin; Padilla, Valentina; Reyes, Ana; Sotomayor, Reinaldo G.
Idioma: Inglés
Editor: Angela Johana Espejo Mojica
Año: 2025
Acceso abierto
Artículo OA
Categoría
Ingeniería y Tecnología
Licencia
CC BY-NC – Atribución – No Comercial
Consultas: 12
Citaciones: Universitas Scientiarum Número especial
Los productos naturales tienen un potencial farmacológico excepcional. Su aislamiento a partir de plantas es extremadamente difícil. Las moléculas bioactivas como los terpenoides, los glucósidos esteroideos, los alcaloides y los compuestos fenólicos han demostrado tener un gran potencial en el descubrimiento de fármacos. Aunque son muy valiosas, las dificultades para su aislamiento, identificación y caracterización han limitado su utilización. No obstante, la diversidad estructural sigue siendo la fuerza motriz de la innovación farmacéutica. En este estudio, se adoptó una estrategia de calidad por diseño (QbD) para la preformulación de una formulación tópica a partir de un extracto vegetal. El proceso constó de dos fases. En primer lugar, se establecieron el perfil del producto objetivo y los atributos críticos del material. Posteriormente, se realizaron evaluaciones experimentales. Los estudios de compatibilidad consistieron en evaluar mezclas de extracto y excipiente (proporción 1:5) a 30 ± 2 °C y 80 ± 5 % de humedad relativa durante 30 días. Se controlaron las variaciones de aspecto y color mediante códigos HEX. Se diseñaron formulaciones modelo lipídicas para caracterizar la lipofilia del extracto. Se establecieron los factores críticos y se definió un espacio de diseño robusto empleando un diseño experimental. Se aplicaron pruebas de estabilidad aceleradas (40 ± 2 °C; 75 ± 5 % HR, ICH IVb) durante un mes. La eficacia antimicrobiana se estableció mediante pruebas de difusión en agar Mueller-Hinton, cuyas zonas de inhibición se midieron tras una incubación de 24 horas. El enfoque QbD nos permitió determinar los atributos críticos de calidad, realizar selecciones racionales de excipientes y diseñar experimentos óptimos. Los estudios de compatibilidad indicaron interacciones adversas con excipientes viscosos (glicerina, cremophor, tocoferol) y variaciones de color en presencia de ácido cítrico, ácido ascórbico y Span 80. En conclusión, el estudio de preformulación aquí presentado ilustra que el QbD permite la selección óptima de excipientes y la identificación del espacio de diseño para productos herbales tópicos. Los resultados validan la estabilidad, la compatibilidad y la preservación de la actividad antimicrobiana, lo que respalda el desarrollo futuro de formulaciones.
Descripción
Los productos naturales tienen un potencial farmacológico excepcional. Su aislamiento a partir de plantas es extremadamente difícil. Las moléculas bioactivas como los terpenoides, los glucósidos esteroideos, los alcaloides y los compuestos fenólicos han demostrado tener un gran potencial en el descubrimiento de fármacos. Aunque son muy valiosas, las dificultades para su aislamiento, identificación y caracterización han limitado su utilización. No obstante, la diversidad estructural sigue siendo la fuerza motriz de la innovación farmacéutica. En este estudio, se adoptó una estrategia de calidad por diseño (QbD) para la preformulación de una formulación tópica a partir de un extracto vegetal. El proceso constó de dos fases. En primer lugar, se establecieron el perfil del producto objetivo y los atributos críticos del material. Posteriormente, se realizaron evaluaciones experimentales. Los estudios de compatibilidad consistieron en evaluar mezclas de extracto y excipiente (proporción 1:5) a 30 ± 2 °C y 80 ± 5 % de humedad relativa durante 30 días. Se controlaron las variaciones de aspecto y color mediante códigos HEX. Se diseñaron formulaciones modelo lipídicas para caracterizar la lipofilia del extracto. Se establecieron los factores críticos y se definió un espacio de diseño robusto empleando un diseño experimental. Se aplicaron pruebas de estabilidad aceleradas (40 ± 2 °C; 75 ± 5 % HR, ICH IVb) durante un mes. La eficacia antimicrobiana se estableció mediante pruebas de difusión en agar Mueller-Hinton, cuyas zonas de inhibición se midieron tras una incubación de 24 horas. El enfoque QbD nos permitió determinar los atributos críticos de calidad, realizar selecciones racionales de excipientes y diseñar experimentos óptimos. Los estudios de compatibilidad indicaron interacciones adversas con excipientes viscosos (glicerina, cremophor, tocoferol) y variaciones de color en presencia de ácido cítrico, ácido ascórbico y Span 80. En conclusión, el estudio de preformulación aquí presentado ilustra que el QbD permite la selección óptima de excipientes y la identificación del espacio de diseño para productos herbales tópicos. Los resultados validan la estabilidad, la compatibilidad y la preservación de la actividad antimicrobiana, lo que respalda el desarrollo futuro de formulaciones.