Las plantas naturales y sus productos continúan siendo la principal fuente de fitoconstituyentes en alimentos y terapias. Estudios científicos han evidenciado los beneficios del aceite de sésamo y sus bioactivos en diversas condiciones de salud. Entre los bioactivos presentes se encuentran la sesamina, la sésamolina, el sesaminol y el sesamol; entre estos, el sesamol representa un componente principal. Este bioactivo es responsable de prevenir diversas enfermedades, incluyendo cáncer, trastornos hepáticos, afecciones cardíacas y enfermedades neurológicas. En la última década, la aplicación del sesamol en el manejo de diversos trastornos ha atraído el creciente interés de la comunidad investigadora. Debido a sus prominentes actividades farmacológicas, como antioxidante, antiinflamatorio, antineoplásico y antimicrobiano, se ha explorado el sesamol para los trastornos mencionados. Sin embargo, a pesar del potencial terapéutico mencionado, su utilidad clínica se ve principalmente obstaculizada debido a problemas de baja solubilidad, estabilidad, biodisponibilidad y rápida eliminación. En este sentido, se han explorado numerosas estrategias para superar estas restricciones con la formulación de nuevas plataformas de transporte. Esta revisión tiene como objetivo describir los diversos informes y resumir las diferentes actividades farmacológicas del sesamol. Además, una parte de esta revisión está dedicada a formular estrategias para mejorar los desafíos del sesamol. Para resolver problemas como la estabilidad, la baja biodisponibilidad y la alta eliminación sistémica del sesamol, se han desarrollado nuevos sistemas de transporte para abrir una nueva vía para utilizar este bioactivo como un tratamiento de primera línea eficiente para diversas enfermedades.