Los péptidos bioactivos liberados de la hidrólisis enzimática de proteínas alimentarias son actualmente un tema de moda en la comunidad científica. Su potencial como agentes antidiabéticos, al regular el índice glucémico, y por lo tanto ser empleados en la formulación de alimentos, es una de las funciones más importantes de estos péptidos. En esta revisión, nuestro objetivo fue resumir todo el proceso que se debe considerar al hablar de la inclusión de estas moléculas como un ingrediente bioactivo. En este sentido, en primer lugar, se resume la producción, purificación e identificación de péptidos bioactivos. Se incluyen las vías metabólicas detalladas que abarcan hidrolasas de carbohidratos (glucosidasa y amilasa) e inhibición de la dipeptidil-peptidasa IV, debido a su importancia en el campo de investigación de péptidos derivados de alimentos. Luego, se describe su caracterización, en lo que respecta a la biodisponibilidad in vitro e in situ, estabilidad y funcionalidad en matrices alimentarias, y finalmente, se describe la evidencia in vivo (desde animales invertebrados hasta humanos). La futura aplicabilidad que estas moléculas tienen debido a su potencial biológico como ingredientes funcionales las convierte en un campo de investigación importante, que podría ayudar a la población mundial a evitar sufrir varias enfermedades, como la diabetes.