La puerarina es la principal isoflavona biológicamente activa de la Pueraria lobata y posee una amplia gama de actividades biológicas. Sin embargo, debido a su escasa solubilidad en agua y a su baja biodisponibilidad oral, sus aplicaciones clínicas están restringidas. En comparación con la puerarina, el extracto de Pueraria lobata (PLE) tiene mejor hidrosolubilidad, menor toxicidad y menos efectos secundarios. En este estudio, se investigó la farmacocinética de la puerarina administrada oralmente (100 mg/kg) y de la PLE (763 mg/kg, equivalente a 100,0 mg/kg de puerarina) a ratas mediante el método UHPLC-MS/MS. Los resultados mostraron que cuando se administró PLE a las ratas, el área bajo la curva de concentración-tiempo de cero a infinito (AUC0-inf) aumentó drásticamente de 219,83 ± 64,37 μg h/L a 462,62 ± 51,74 μg h/L (p<0,01). El tiempo medio de eliminación (t1/2) también aumentó de 1,60 ± 0,38 h a 12,04 ± 5,10 h (p<0,01). La concentración máxima (Cmáx) de puerarina disminuyó de 101,64 ± 41,82 ng/mL a 48,64 ± 21,47 ng/mL (p<0,01), y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmáx) de puerarina disminuyó de 1,46 ± 1,08 h a 0,54 ± 0,30 h (p<0,01). Los resultados indicaron que la farmacocinética de la puerarina en Pueraria lobata puede ser drásticamente diferente de la puerarina pura en el plasma de la rata, y que la biodisponibilidad oral de la puerarina puede aumentar cuando se administra PLE a las ratas.