Salisb. (brezo balcánico) es un arbusto perenne que crece en los matorrales montañosos de Europa del Este. Se utilizó como un remedio herbal diurético, antiinflamatorio y antioxidante. El presente estudio tiene como objetivo realizar una evaluación de la composición fitoquímica y la actividad antitumoral del extracto metanol-aqueoso de las partes aéreas para explorar su potencial en el tratamiento del cáncer. En total, se identificaron o anotaron 54 metabolitos secundarios, incluidos 28 ácidos hidroxi benzoicos, ácidos hidroxi cinámicos y glucósidos fenólicos, y 10 ácidos triterpénicos, junto con 17 flavonoides, en el extracto analizado utilizando cromatografía líquida-espectrometría de masas de alta resolución. La actividad citotóxica del extracto, junto con los ácidos gálico, protocatecuico y oleanólico como sus constituyentes, se evaluó contra un panel de líneas celulares humanas malignas de diferente origen (LAMA-84, HL-60, MDA-MB-231, MCF-7 y CASKI). El efecto antiproliferativo más destacado del extracto estudiado (con IC de 16.6 g/mL), junto con la mayor selectividad tumoral (SI > 120), se observó en las células mieloides LAMA-84. Estos hallazgos fueron respaldados por los ácidos gálico y oleanólico (IC de 6.2 y 1.7 g/mL, respectivamente), lo que representa una citotoxicidad más distintiva. La actividad antineoplásica selectiva más fuerte se logró hacia la línea celular de carcinoma de mama triple negativo MDA-MB-231, con un IC de 32.5 g/mL. Este estudio proporcionó evidencia convincente de un amplio espectro de actividad antitumoral, indicando su potencial como una alternativa natural para futuras aplicaciones terapéuticas.