El saikosaponina D (SSD), un compuesto activo derivado de la planta tradicional, muestra potencial en el manejo de enfermedades debido a sus propiedades antioxidantes, antipiréticas y antiinflamatorias. Los efectos toxicológicos de la SSD incluyen principalmente hepatotoxicidad, neurotoxicidad, hemólisis y cardiotoxicidad. La SSD exhibe efectos antitumorales en múltiples objetivos y se ha observado en diversos tipos de cáncer al articular varias vías de señalización celular. Como resultado, se inhiben procesos carcinogénicos como la proliferación, invasión, metástasis y angiogénesis, mientras que se inducen la apoptosis, la autofagia y la diferenciación en varias células cancerosas. Dado que reduce los efectos secundarios y fortalece los beneficios anticancerígenos, se ha demostrado que la SSD tiene un impacto aditivo o sinérgico con medicamentos quimiopreventivos. A pesar de su eficacia y beneficios, las consideraciones sobre la SSD en la prevención del cáncer están absolutamente poco investigadas debido a su escasa biodisponibilidad. Diversos estudios han superado los impedimentos de la biodisponibilidad inadecuada utilizando métodos basados en nanotecnología, como la encapsulación de nanopartículas, liposomas y varias otras formulaciones. En esta revisión, enfatizamos la asociación de la SSD en la terapia del cáncer y la discusión de los mecanismos de acción con la importancia de la evidencia experimental.