El hongo comestible precioso es originario de Taiwán y ha sido popularmente utilizado para la hepatoprotección adyuvante y la antiinflamación; sin embargo, el principio químico de su actividad antiinflamatoria no ha sido elucidado, lo que impide el control de calidad de los productos relacionados. Utilizando el modelo RAW264.7 para el ensayo de actividad antiinflamatoria como guía, informamos sobre el aislamiento y la elucidación estructural de tres compuestos antiinflamatorios potentes a partir de ergostanos (16) y lanostanos (6) aislados. Sus estructuras fueron elucidadas sobre la base del análisis de datos espectroscópicos que incluyen RMN y HR-QTOF-MS. En particular, las configuraciones absolutas de (25R)-antcin K, (25R)-antcin A, ácido versisponico D y (25R)-antcin C fueron determinadas por difracción de rayos X de monocristal (XRD). El compuesto representativo y más prometedor, antcin A, demostró suprimir la liberación de biomoléculas proinflamatorias mediante la regulación a la baja de la expresión de iNOS y COX-2 a través de la vía NF-B, mientras que los niveles de ARNm de IL-1beta, TNF-alfa e IL-6 también disminuyeron. La alta dependencia de la variación estructural y la actividad sugiere que podría haber objetivos biológicos especiales para antcin A. Nuestro trabajo hace posible el desarrollo de suplementos dietéticos basados en evidencia a partir de constituyentes antiinflamatorios.