Esta revisión científica integral proporciona un análisis en profundidad tanto de los compuestos naturales, piretrinas, como de sus derivados sintéticos, piretroides, centrándose en su clasificación, biosíntesis, mecanismo de acción, usos generales y farmacéuticos, así como en su toxicidad e impacto ambiental. Las piretrinas, derivadas de ciertas especies de plantas, han sido reconocidas durante mucho tiempo por sus potentes propiedades insecticidas. La revisión comienza examinando la clasificación de las piretrinas y los piretroides, elucidando sus características estructurales y características únicas dentro del campo de los compuestos naturales y sintéticos. Se discuten las vías biosintéticas responsables de la producción de piretrinas en las plantas, destacando las reacciones enzimáticas y la regulación genética involucradas. Además, se explora la síntesis de derivados piretroides, incluyendo tanto fuentes naturales como sintéticas y posibles estrategias de optimización. Comprender los mecanismos de acción mediante los cuales las piretrinas y los piretroides ejercen sus efectos insecticidas es un aspecto crucial de esta revisión. Se examinan interacciones complejas con los sistemas nerviosos de los organismos objetivo, proporcionando información sobre su toxicidad selectiva y modos de acción. Además, se exploran las diversas aplicaciones de estos compuestos, desde su uso en la agricultura para el control de plagas hasta su incorporación en insecticidas domésticos y posibles aplicaciones farmacéuticas. La revisión también evalúa críticamente la toxicidad potencial de las piretrinas y los piretroides para la salud humana. Al consolidar el conocimiento actual y los hallazgos de investigación, esta revisión proporciona una comprensión integral de las propiedades y aplicaciones de las piretrinas y los piretroides, destacando sus beneficios y riesgos, y la importancia de un uso responsable y sostenible en diversas áreas.