Los alimentos amargos, debido a su sabor único, no son populares entre el público e incluso se consideran difíciles de tragar. Al unirse a sitios específicos de receptores amargos (26 hTAS2Rs), los compuestos amargos activan las vías de señalización aguas abajo mediadas por proteínas G, que convierten las señales químicas en señales eléctricas que finalmente se transmiten al cerebro para producir la percepción amarga. La intensidad de la amargura está determinada principalmente por la región de reconocimiento hidrofóbico de los receptores amargos. Los compuestos amargos en los alimentos incluyen principalmente alcaloides, polifenoles, terpenoides, aminoácidos, etc. Los alimentos ricos en sabor amargo son en su mayoría naturales, como frijoles, nueces, café, etc. Estudios han demostrado que los alimentos amargos tienen actividades biológicas como la prevención de hiperlipidemia, hipertensión, hiperglucemia, antiinflamatorias, antitumorales, antibacterianas, antioxidantes, y exhiben efectos neuroprotectores y otras actividades biológicas. El propósito de esta revisión es explorar la percepción amarga y la actividad biológica de los compuestos amargos, clarificar el mecanismo de su acción en la salud humana y proporcionar orientación teórica para el desarrollo y aplicación de alimentos funcionales.