Los betalaínas son pigmentos de origen natural obtenidos principalmente de la remolacha (Beta vulgaris), la fruta del dragón (Hylocereus spp.) y spp. Las betalaínas se utilizan ampliamente por sus colores vibrantes y propiedades saludables. Estos pigmentos nitrogenados y solubles en agua son colorantes cruciales en la industria alimentaria, responsables de los tejidos vegetales rojos, morados y amarillos, predominantemente en el orden Caryophyllales. Se agrupan en betacianinas, con tonalidades rojizo-violeta, y betaxantinas, amarillas a naranjas. Ejemplos incluyen los tallos de remolacha para las betacianinas y la pulpa amarilla de pitaya para las betaxantinas. Varios estudios farmacológicos fueron revisados en la literatura científica, describiendo sus posibles implicaciones para la salud humana. En esta revisión, nos enfocamos en los principales y más recientes estudios sobre los efectos farmacológicos y mecanismos de las betalaínas, incluyendo propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antihipertensivas, hipolipidémicas, antidiabéticas, hepatoprotectoras, neuroprotectoras, anticancerígenas y antimicrobianas, tanto en estudios in vitro como in vivo. En general, se considera segura la ingesta de betalaínas, sin que se hayan reportado efectos adversos importantes o reacciones alérgicas. También abordamos temas como la farmacocinética, biodisponibilidad, estabilidad y estabilización mejorada de las betalaínas. Este artículo proporciona una visión general completa del potencial bioactivo de las betalaínas, destacando los mecanismos bioquímicos involucrados. El conocimiento actual amplía la aplicabilidad clínica de las betalaínas, convirtiéndolas en fuentes potenciales de compuestos nutracéuticos que pueden utilizarse para desarrollar alimentos funcionales.