Debido a su alto consumo de oxígeno endógeno, el sistema nervioso central (SNC) es vulnerable a condiciones de estrés oxidativo. Notablemente, la actividad de varios compuestos dirigidos al SNC, como los antidepresivos y los fármacos hipnóticos, o mediadores endógenos, como la melatonina, está efectivamente relacionada con su capacidad para mitigar el estrés oxidativo. En este trabajo, informamos sobre la síntesis de dos compuestos de organoselenio cuya estructura fue inspirada por fármacos psicotrópicos dirigidos al SNC (zolpidem y fluoxetina) y un mediador endógeno (melatonina). Las moléculas fueron diseñadas con el objetivo de combinar las propiedades de eliminación de ROS, que ya se habían evaluado para los compuestos parentales, con una acción antioxidante secundaria, un papel mimético de la glutatión peroxidasa (GPx) potenciado por la presencia de selenio. Los compuestos se obtuvieron a través de una síntesis fácil en tres pasos y se predijo mediante herramientas computacionales que permeaban pasivamente la barrera hematoencefálica y se unían de manera eficiente al receptor GABA A, el objetivo macromolecular del zolpidem. Cabe destacar que la ruta sintética diseñada permite la producción de varios otros derivados a través de modificaciones menores del esquema, allanando el camino para estudios de relación estructura-actividad.