Los derivados de 1,2,4-benzotiazina 1,1-dióxido (por ejemplo, clorotiazida, hidroclorotiazida) se han utilizado durante mucho tiempo en la terapia humana como agentes diuréticos y antihipertensivos. Los medicamentos comercializados que contienen el andamiaje estructural relacionado de ftalazina se aplican para el tratamiento de diversas enfermedades que van desde el cáncer de ovario hasta la diabetes y las alergias. Los 1,2,3-benzotiazina 1,1-dióxido combinan las características estructurales de estas dos familias de compuestos, lo que ha llevado a su investigación más intensiva desde la década de 1960. En la presente revisión, resumimos la literatura de este período de más de medio siglo, incluyendo todos los artículos científicos y solicitudes de patentes que tratan sobre la síntesis y reacciones de esta familia de compuestos, insinuando brevemente su posible aplicación terapéutica también.