Este estudio explora la efectividad del agente antineoplásico 5-FU en células cancerosas aprovechando las propiedades únicas de los péptidos antimicrobianos catiónicos (CAMPs) y los péptidos que penetran en las células (CPPs). Las terapias anticancerígenas tradicionales enfrentan limitaciones sustanciales, incluyendo perfiles farmacocinéticos desfavorables e inadecuada especificidad para los sitios tumorales. Estas desventajas a menudo requieren dosis más altas de agentes terapéuticos, lo que conduce a una toxicidad severa en células normales y efectos secundarios adversos. Los péptidos han surgido como portadores prometedores para la entrega dirigida de medicamentos, con su capacidad para entregar selectivamente terapias a células que expresan receptores específicos. Esto mejora la entrega intracelular de medicamentos, minimiza la resistencia a los fármacos y reduce la toxicidad. En esta investigación, evaluamos de manera integral las propiedades ADMET (absorción, distribución, metabolismo, excreción y toxicidad) de varios AMP y CPP para obtener información sobre su potencial como agentes anticancerígenos. La síntesis de péptidos involucró una síntesis en fase sólida utilizando un sintetizador de péptidos por microondas Liberty. La pureza de los péptidos se confirmó mediante métodos de LC-MS y HPLC. Para el cribado de ADMET, se emplearon herramientas computacionales, evaluando parámetros como absorción, distribución, metabolismo, excreción y toxicidad. Las líneas celulares A549 y UM-UC-5 fueron cultivadas y tratadas con 5-FU, CAMPs y CPPs. La viabilidad celular se midió utilizando el ensayo MTT. El análisis de las propiedades fisicoquímicas reveló atributos favorables de similitud a fármacos. Los péptidos exhibieron una actividad inhibidora potencial contra CYP3A4. Las predicciones de ADMET indicaron características variables de absorción y distribución. Además, evaluamos la efectividad de estos péptidos solos y en combinación con 5-FU, un agente antineoplásico ampliamente utilizado, en dos líneas celulares cancerosas distintas, UM-UC-5 y A549. Nuestros hallazgos indican que los CAMPs pueden reducir significativamente la viabilidad celular en células A549, mientras que los CPPs exhiben resultados prometedores en células UM-UC-5. Comprender estos efectos multifacéticos podría abrir nuevas avenidas para la investigación antiviral y anticancerígena. Además, es necesaria una validación experimental para confirmar el mecanismo de acción de estos péptidos, especialmente en combinación con 5-FU.