Los xantonas son una clase de metabolitos secundarios producidos por organismos vegetales. Se caracterizan por una amplia variedad estructural y numerosas actividades biológicas que los convierten en metabolitos valiosos para su uso en el campo farmacéutico. Esta revisión muestra el conocimiento actual de la vía biosintética de las xantonas con un enfoque en los precursores y las enzimas involucradas, así como en la localización celular y orgánica de las xantonas en las plantas. La biosíntesis de xantonas en las plantas implica las vías del shikimato y del acetato, que se originan en plastidios y en el retículo endoplásmico, respectivamente. La vía continúa siguiendo tres rutas alternativas, dos dependientes de fenilalanina y una independiente de fenilalanina. Las tres rutas conducen a la biosíntesis de 2,3,4,6-tetrahidroxibenzofenona, que es el intermediario central. A diferencia de las plantas, el núcleo de xantona en hongos y líquenes se deriva completamente de poliketidos. Aunque se conocen órganos y tejidos que sintetizan y acumulan xantonas en las plantas, aún no hay información disponible sobre su localización subcelular y celular en hongos y líquenes. Esta revisión destaca los estudios publicados hasta la fecha sobre la biosíntesis y el tráfico de xantonas en organismos vegetales, de los cuales se desprende que los mecanismos subyacentes a su síntesis necesitan ser investigados más a fondo para poder explotarlos con fines de aplicación.